化学百科知识点-毒扁豆碱讲解

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中文名称:毒扁豆碱

中文别名:依色林;卡拉巴豆碱

英文名称:eserine

英文别名:Physostigmine; PHYSOSTIGMINE

分子式:C15H21N3O2

分子量:275.3461

physostigmine 一种生物碱，分子式为 CHNO。它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 105～ 106°C,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87°C的结晶;旋光度-120(苯)，-76(氯仿);微溶于水， 可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。

常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。

眼科主要用其0.25～1.0%溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。

毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制胆碱脂酶，有兴奋平滑肌及横纹肌的作用，能缩小瞳孔、降低眼内压，主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。

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